Para responder a esta pregunta debemos saber primero que son los opiáceos. Estos compuestos son conocidos desde hace mucho tiempo como sustancias naturales, que se encuentran en el zumo de las semillas de la adormidera o Papaver somniferum (parecida a la amapola común). El zumo seco y fermentado se le denomina opio, el cual contiene una mezcla de alcaloides opíaceos. A principios de los 90 se consiguió aislar el principal elemento del opio en forma pura, al que se llamó morfina. Tras leves alteraciones químicas pudieron obtener opiáceos semi-sintéticos.
Es frecuente utilizar el término opiáceo en lugar de opioide. No obstante el término opiáceo se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio, es decir, son sustancias que se extraen de la cápsula de la planta del opio. Por tanto, se denominan también así los productos químicos derivados de la morfina. El concepto opiode se utiliza para designar aquellas sustancias endógenas o exógenas que tiene un efecto análogo al de la morfina y poseen actividad intrínseca. No todos los opioides son opiáceos, ni todos los opiáceos son opioides.
En 1975 se descubrió que moléculas naturales del cuerpo humano tenían efectos similiares a la morfina. Los opiodes actúan como estas moléculas endógenos, denominados también endorfinas. Los péptidos opioides endógenos y las moléculas opioides, ya sean como medicina o como droga, reaccionan en el mismo receptor específico en la superficie de las células nerviosas y de las células del músculo liso del intestino.
¿Cuál es el mecanismo de acción a nivel celular de los opioides?
Los opioides, tanto endógenos como naturales o sintéticos, se unen específicamente y con gran afinidad a los receptores opioides. Estos receptores se localizan frecuentemente en el final del axón presináptico de la célula nerviosa y controlan la liberación de los neurotransmisores. La unión de las sustancias opioides a su receptor provoca el cierre de los canales de Ca2+ activados por voltaje en las terminales presinápticas de neuronas primarias que conducen señales nociceptoras, y como consecuencia se reduce la liberación de neurotransmisor. Pero además, existen receptores de opioides en la neurona postsináptica que son canales de K+ y que tras ser activados provocan la hiperpolarización de neuronas de vías de conducción del dolor.
Y ¿qué diferencia cada opioide?
1. Las endorfinas, también llamadas hormonas de la felicidad, son sustancias químicas producidas en respuesta a múltiples sensaciones, como el dolor, el estrés, y que actúa como analgésico. También influye en la modulación del apetito, la liberación de hormonas sexuales y el fortalecimiento del sistema inmunitario.
El estrés producido del ejercicio físico provoca un aumento considerable de la cantidad de endorfinas presente en sangre y en líquido cefalorraquídeo. Estas provocan el retraso de la fatiga lo que produce una sensación de vitalidad y bienestar. Las caricias, besos y abrazos estimulan la descarga en endorfinas y también provoca liberación de endorfinas la risa, el contacto con la naturaleza, un masaje, la música melódica, el chocolate, bailar, cantar, pintar, tomar el sol, evocar buenos momentos, pensar en hechos felices o soñar despiertos con nuevos proyectos y anhelos.
2. La morfina y la codeína son analgésicos porque bloquean los receptores del dolor en el SNC. La morifina estimula además la liberación de endorfinas, provocando un alivio del dolor y produciendo una sensación de euforia moderada. La codeína se metaboliza en el hígado produciendo pequeñas cantidades de morfina pero dada la baja velocidad de transformación, hace que sea menos efectiva, lo que conlleva que su efecto terapéutico sea mucho menos potente y con pequeños efectos sedantes.
3. La heroína, poco tiempo después de consumirse llega al cerebro donde se convierte en morfina y se adhiere a los receptores opioides, dando como resultado una oleada de sensaciones agradables, calma y euforia. La intensidad dependerá de la cantidad tomada y la rapidez con la que llegue al cerebro. Otra sustancia opioide es la metadona, un narcótico relacionado con el alivio del dolor, aunque también se usa en el tratamiento de la dependencia de la heroína y otros opiáceos.
El principal problema que tienen la morfina en el cuerpo es que se hace rápidamente dependiente a ella, ya que cuando el cuerpo se ve repentinamente privado de estas sustancias, ocasiona severos síntomas como nauseas, vómitos, diarreas, escalofríos y sed. Su uso prolongado provoca la tolerancia a medida que el organismo se ajusta a los niveles de la droga y necesita mayor cantidad para aliviar el dolor. En el caso de la heroína, produce también cambios en el cerebro que obligan a la administración continuada de esta droga, ya que si se interrumpe provoca síntomas de abstinencia.
¿Y cuál es la explicación celular a esta adicción?
Reducciones en el número de receptores opiáceos han sido relacionadas en algunos informes con el desarrollo de tolerancia a opiáceos. La estimulación continua desensibiliza los receptores opiáceos causando una internalización por parte de la neurona. Otros estudios, sin embargo, han encontrado que los opiáceos que causan internalización de los receptores opiáceos son ineficientes en iniciar tolerancia.
La exposición a drogas adictivas puede causar cambios estructurales de larga duración en las neuronas. Los opiáceos reducen el tamaño y calibre de las dendritas y el soma de las neuronas dopaminérgicas.
¿Qué diferencia a cada uno de estos compuestos?
La actividad intrínseca relativa (AIR) es la capacidad de los ligandos para producir un efecto determinado en un receptor. La morfina y la metadona por ejemplo, tienen la misma especificidad por el receptor opioide y como agonistas puros tienen el mismo valor máximo de AIR. En principio producen el mismo efecto. Las diferencias subjetivas en lo que se refiere a su eficacia, se explican a través del comportamiento farmacocinético que es distinto en cada sustancia, en la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica, en la distribución por los diferentes comportamientos (sangre, órgano interno, tejido cerebral) y finalmente en el metabolismo y la excreción. Con farmacocinética nos referimos al transcurso de la concentración, es decir, variaciones de las concentraciones plasmáticas en función del tiempo, en el lugar del efecto.
BIBLIOGRAFÍA
Qué
hace la endorfina en nuestro cuerpo (14-3-14)à
A
qué se deben los efectos de la morfina (14-3-14)àwww.ehowenespanol.com/efectos-morfina-cuerpo-humano-sobre_47976/ -
A
qué se deben los efectos de la codeína (14-3-14)à
A
qué se deben los efectos de la metadona (14-3-14)
à
www.metadona.com/
Por Shamira Rodríguez
De todas estas sustancias solo conozco el efecto de la endorfinas. Después de hacer ejercicio, a pesar del cansancio, me encuentro mucho más animada, optimista y feliz, y seguramente se deba a las endorfinas que libero al hacer deporte.
ResponderEliminar